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麝(shè)香是天然香料,属动物性香料之一,又名:当门子、脐香、麝脐香、四味臭、臭子、腊子、香脐子。麝香为雄麝的肚脐和生殖器之间的腺囊的分泌物,干燥后呈颗粒状或块状,有特殊的香气,有苦味,可以制成香料,也可以入药。是中枢神经兴奋剂,外用能镇痛、消肿。是制造香水的原料之一,在中国也被药用。[1]
麝香为中药材的一种,其药用来源为麝科动物,如林麝(Moschus berezovskii Flerov)、马麝(Moschus sifanicus Przewalski)或原麝(Moschus moschiferus Linnaeus)等成熟的雄体香囊中的干燥分泌物[1]。麝香主要含有水分22.56%,灰分3.62%(其中含钾、钠、钙、镁、铁、氯、硫酸根、磷酸根离子等),含氧化合物(其中含碳酸铵1.15%,铵盐中的氨1.89%,尿素0.40%,氨基酸氮1.07%,总氮量9.15%),胆甾醇2.19%,粗纤维0.59%,脂肪酸5.15%,麝香酮1.2%。麝香主要有效成分为麝香酮[2]。它曾用在牛黄丸、苏合香丸、西黄丸、麝香保心丸、片仔癀、云南白药、六神丸等产品中。
麝香为鹿科动物麝的雄性香腺囊中的分泌物干燥而成,是一种高级香料,如果在室内放一丁点,使会满屋清香,气味迥异。麝香不仅芳香宜人,而且香味持久。麝香在中国使用,已有悠久历史。唐代诗人杜甫在《丁香》诗中遇:'晚坠兰麝中'。麝香是配制高级香精的重要原料。古代文人、诗人、画家都在上等麝料中加少许麝香,制成'麝墨'写字、作画,芳香清幽,若将字画封妥,可长期保存,防腐防蛀。
麝香性辛、温、无毒、味苦。入心、脾、肝经,有开窍、辟秽、通络、散淤之功能。主治中风、痰厥、惊痫、中恶烦闷、心腹暴痛、跌打损伤、痈疽肿毒。许多临床材料表明,冠心病患者心绞痛发作时,或处于昏厥休克时,服用以麝香为主要成分的苏合丸,病情可以得到缓解。古书《医学入门》中谈'麝香,通关透窍,上达肌肉。内入骨髓......'。《本草纲目》云:'......盖麝香走窜,能通诸窍之不利,开经络之壅遏'。其意是说麝香可很快进入肌肉及骨髓,能充分发挥药性。治疗疮毒时,药中适量加点麝香,药效特别明显。西药用麝香作强心剂兴奋剂等急救药。
香的香味浓郁,经久不散,对人的心理和生理系统有极其显著的影响,在香料工业和医药工业中都有十分重要的价值。
麝香香囊经干燥后,割开香囊取出的麝香呈暗褐色粒状物,品质优质者有时亦析出白色晶体。固态时具有强烈的恶臭,用水或酒精高度稀释后有独特的动物香气。
麝香一般在十月到翌年3月为狩猎时期,但以11月间猎得者质量较佳,此时它的分泌物浓厚。狩猎时通常用枪击、箭射、陷阱、绳套等方法。捕获后,将雄麝的脐部腺囊连皮割下,捡净皮毛等杂质,阴干,然后将毛剪短,即为整香,挖取内中香仁称散香。现四川马尔康饲养场试行了三种活麝取香的方法,有“捅槽取香”、“手术取香”及“等压法”等,取香后生长正常并能继续再生麝香,而且生长速度也较快。
麝在3岁以后产香最多,每年8-9月为泌香盛期,10月至翌年2月泌香较少。取香分猎麝取香和活麝取香两种。
猎麝取香
猎麝取香是捕到野生成年雄麝后,将腺囊连皮割下,将毛剪短,阴干,习称“毛壳麝香”、“毛香”;剖开香囊,除去囊壳,习称“麝香仁”。
活麝取香
活麝取香是在人工饲养条件下进行的。现普遍采用快速取香法,即将麝直接固定在抓麝者的腿上,略剪去覆盖着香囊口的毛,酒精消毒,用挖勺伸入囊内徐徐转动,再向外抽出,挖出麝香。取香后,除去杂质,放在干燥器内,干后,置棕色密闭的小玻璃器里保存,防止受潮发霉。
炮制加工
整麝香:原药入药。
1.麝香为贵重药材,易掺假,中药界对于其真伪鉴别具有丰富经验,今择数则介绍如下:
麝香⑴手试弹性:整麝香虽凝结坚固,但富于弹性,手捏微软,放手仍复原。检查有无异物及干燥程度时:可取麝香仁少许,置于手掌中用指摩擦,不脱色,搓即成团,揉捏即散,不粘手,并发出浓烈香气者为佳。
⑵铁钎插探:以特制之铁钎插入囊内,体察有无异物抵触,若不挡针、涩针、子眼模糊、香气浓烈、并无先浓后淡情况,则为真品。
⑶槽针抽验:以制有沟槽的钉子,由香囊的开口处插入,四方搅抽,取槽观察,有细绒白毛,粉末子痕清楚、无锐角、自然疏松、呈蝇蛆状叠附生成者为真香;颗粒不规则,有锐角,无绒毛,枯燥无光泽者为伪品。
⑷火烧试验:取麝香粉少许,置于金属器皿上猛火加热,真者迸裂,香气浓烈四溢,燃烧后油点似珠,灰烬呈灰白色。若有植物性掺杂,加火即燃烧化烟而无香气油点,灰烬呈黑褐色;若系矿物性掺杂则无油点,灰烬呈赭红色;若有动物性掺杂,则加火起油泡如血块迸裂,无香气,而有焦臭气,灰呈紫红色或黑色。[2]
⑸水中试验:取麝香少许,放入盛有开水的碗中,不立即溶化,而水仍微黄、澄清,去水后仍清香不臭者为真。
2.过去曾经发现有下列物质掺入麝香中:锁阳粉末、肝脏粉末、干燥血液、羊粪、淀粉、儿茶、铁末、砂土等。可用下列方法检识:
⑴取粉末少许,在显微镜下观察,不得显植物纤维及其他植物组织;否则为有锁阳或其他植物性物质或羊粪等掺杂之症。
⑵取粉末少许加水煮片刻,过滤,滤液分为二份,分别加碘溶液及5%三氯化铁溶液,不得呈蓝色,蓝黑色或蓝绿色,否则为有淀粉、儿茶等掺杂之证。
⑶取粉末少许入坩锅中烧之,真品的灰烬呈类白色;如显红色则为有干燥血液或肝脏粉末掺杂之症。
⑷按药典方法进行灰分测定,真品的灰分不得超过8%,否则为有铁末、砂土等无机质掺杂之证。
2.理化鉴别
1.取粉末少量,置手掌中,加水湿润,用手搓之能成团,再用手指轻搓即散,不应粘手、染手、顶指或结块。
2.取毛麝香用特制槽针从囊孔插入,转动粮外,撮取麝香仁,立即检机,槽内的麝香仁应有逐渐膨胀高出槽面的现象,习称“冒槽”。
3.取麝香仁少量撒于炽热的增锅中灼烧,初则进裂,随即融化膨胀,起泡似珠,香气浓烈四溢,应无毛、肉焦臭,无火焰或火星出现。灰化后,残渣呈白色或灰白色。
4.取细粉,加五氯化锑共研,香气消失,再加氨水少许共研,香气恢复。
5.取狭长滤纸条,悬入木口乙醇提取液中。1h后取出,干燥,在紫外光灯(365um)下观察,上部呈亮黄色,中部显青紫色;有时上部及中部均呈亮黄色带绿黄色。加1%氢氧化钠液变为黄色。
6.取该品粉末2g,加硅藻土10g,混研均匀,置索氏提取器中,用乙醚200ml回流提取8h滤过,回收溶剂,加苯3ml溶解,为供试品,另取麝香甜和胆固醇制成对照品溶液。分别吸取
上述二溶液点于同一块硅胶GFZ254+366板上,以苯为展开剂,展开后、用磷酸香荚兰醛乙醇液喷雾,于105℃烘5min,供试品应与对照品在相应位置上显相同颜色的斑点。
品质标志(中华人民共和国药典)1995年版规定:该品不 得检出动、植物组织、矿物和其他掺伪物。不得有霉变。干燥失重:取该品1g,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过35.0%。总灰分:取该品0.2g测定总灰分,按干燥品计算,不得过6.5%。该品以麝香酮作对照品,用气相色谱法测定,按干燥品计 算,含麝香酮(C16H30O)不得少于2.0%。
麝香含麝香酮(Muscone)、降麝香酮(Normuscone)、麝香醇(Muscol)、麝香吡喃(Mus- copyran)、麝香吡啶(Muscopyridine)、羟基麝香吡啶-A(Hydroxymuscopyridine A)、羟基麝香吡啶-B (Hydroxymuscopyridine B)、3-甲基环十三酮(3-Me- thylcyclotridecan-1-one)、环十四烷酮(Cyclotetrade- can-1-one)等。亦含胆甾-4-烯-3-酮(Cholest-4-ene-3- one)、胆甾醇和它的酯类、睾丸酮(Testosterone)、雌乙醇(Estradiol)、5α-雄烷-3,17-二酮(5α-Androstan-3,17-dione)等11种雄烷衍生物。尚含蛋白质与氨基酸, 麝香中含蛋白质约 25%.麝香中发现一种分子量为1000左右的肽类活性物质,并分离出一种分子量约5000~6000的多肽, 其醇溶物中含4种游离氨基酸,即精氨酸, 脯氨酸、甘氨酸和丙氨酸.将醇溶物用丙酮、甲醇和水提取,水解后的氨基酸分析表明: 甲醇提取物中氨基酸含量最高,其中以天门冬氨酸、丝氨酸、胱氨酸等含量最高;丙酮提取物中谷氨酸、缬氨酸、组氨酸和甘氨酸较高。
此外,麝香中还含钾、钠、钙、镁、铝、铅、氯、硫酸盐、磷酸盐和碳酸铵以及尿囊素(Allantoin)、尿素、纤维素等。
麝香酮为重要的有效成分,其含量占天然麝香肉中的1.58%~1.84%,占天然麝香毛壳中的0.90%~3.08%,已经能够人工合成。
1.林麝麝香
含有麝午酮(muscone),麝午吡啶(muscopyridine),雄性激素,胆甾醇(cholesterol)及胆甾醇酯等。
2.马麝麝香
含胆甾醇和胆甾醇酯。
3.原麝麝香
主要含有麝香酮(muscone),麝香吡啶(muscopyridine),羟基麝香吡啶(hydroxymuscopyridine)A,羟基麝香吡啶(hydroxymuscopyridine)B等大分子环酮。另含5α-雄甾烷-3,17-二酮(5α-androstane-3,17-dione),5β-雄甾烷-3,17-二酮(5β-androstane-3,17-dione),3α-羟基-5α-雄甾烷-17-酮(3α-hydroxy-5α-androstan-17-one),3β-羟基-雄甾-5-烯-17-酮(3β-hydroxy-androst-5-en-17-one),3α-羟基-5α-雄甾烷-17-酮(3β-hydroxy-5α-androstan-17-one),雄甾-4-烯-3,17-二酮(androst-4-en-3,17-dione),雄甾-4,6-二烯-3,17-二酮(androst-4,6-diene-3,17-dione),5β-雄甾烷-3α-17β-二醇(5β-androstane-3α-17α-diol),3α-羟基-雄甾-4-烯-17β-酮(3α-hydroxy-androstan-4-en-17β-one)等10余种雄甾熔解衍生物;麝香中的脂肪酸同胆甾醇、甘油和其他脂肪醇结合成酯和蜡,已确认的有:甘油二棕榈酸油酸酯、甘油棕榈二油酸酯、甘油三油酸酯,棕榈酸甲酯、油酸甲酯等;形成蜡的几乎都是支链结构有C20到C34的醇;此外麝香中还含有多肽一种分子量为1000的多肽,另有一种相对分子质量为5000-6000的多肽,其水解后检出15种氨基酸,主要有革氨酸(glycine),丝氨酸(serine),谷氨酸(glutanic acid),缬氨酸(valine)和天冬氨酸(aspartic acid)等,以及纤维素,胆酸(cholic acid),胆甾醇(cholesterol),胆甾醇酯等。
此外,麝香还含有一种β-肾上腺素能增强物质。已定下结构有有麝香酯(musclide)A1。
4.喜马拉雅麝麝香
囊中的干燥分泌物含有麝香酮,降麝香酮等多种大分子环酮。还含有雄甾烷的衍生物:5α-雄甾熔-3,17-二酮、5β-雄甾熔解-3,17-二酮、3α-羟基-5α-难甾烷-17-酮、3α-羟基-5β-雄甾烷-17-酮、3β-羟基雄甾-5-烯-17-酮、雄甾-3,4,17-三酮、5α-雄甾烷-3β,17α-二醇、5β-雄甾迷-3α,17β-二醇,雄甾-4,6-二烯-3,17-二酮等。此外,还含有胆甾醇,胆甾烷醇,胆甾-4-烯-3-酮,蛋白质,氨基酸,卵磷脂,脂肪,尿素等。
用氚标记示踪法研究麝香酮的体内过程表明,3小时麝香酮小鼠灌胃和静脉注射后,能迅速透过血脑屏障进入中枢神经系统。灌胃后延脑分布量最高,其次为大脑、小脑、脊髓。随时间延长,各部位蓄积量逐渐增加。静脉注射后分布量自高至低的顺序为小脑、大脑、延脑和脊髓,而且透过血脑屏障速度快,达峰值时间早,蓄积时间较长。另外不同给药途径在各主要脏器中的分布量也不同。灌胃后主要分布在肠、肝,其次为肾、心、脾、肺、肌肉,随时间延长,肠、肝蓄积量可迅速下降,其他器官则见增加。静脉注射后分布多少的顺序为肝、肺、肾、脾、心、肠和肌肉。两种给药途径在体内各器官和组织中的动态变化之间差异的机制,尚不清楚。药物两种给药途径主要从肝、肾消除,肺也可能是排泄途径之一。
1.小白鼠单次静脉注射小时-麝香酮的药-时曲线及动力学,并于半对数坐标纸绘制药-时曲线。从曲线可以看到属动力学多室模型,为计算方便,作二室模型处理。用近似非线性回归法对3-9小时数据进行处理,得一方程:C=e(-6.1169t+7.2914),并求出消除速率常数B和截距B,再用残数法并用近似非线性回归法对残数进行处理得残数线,从而求出分布速度常数a和截距A其它参数按药物动力学公式求出。
2.小白鼠单次3小时-麝香酮灌胃给药的药-时曲线及动力学,并于半对数坐标纸绘制药一时曲线。属动力学单室模型,并于3-9小时作近似非线性回归,得回归方程C=e(-0.068t+6.51),从而求出消除速率常数K,再按残数法得残数近似非线性回归方程,求出吸收速率常数K2,其它参数按药物动力学。
3.讨论小时麝香酮单次静脉注射,其分布t1/2为1.4分,单次灌胃吸收t1/2为12.6分钟,说明该药吸收快,发挥药效迅速,为用于急症提供了理论依据。
3.1与芳香开窍中药冰片比较,其动力学参数甚为接近,由于麝香酮的脂溶性比冰片好,其吸收速度,分布速度均快些,通过血脑屏障亦较冰片快。
3.2该品单次静脉注射给药后VB为VC9倍,说明麝香酮在体内分布主要集中于血流丰富的器官和组织,如心脏、肺、肾、脑,在肌肉中甚少。
3.3麝香酮生物半衰期约9小时,比冰片(5小时)要长,因此在服药剂量和服药间隔时间应予考虑。4.3小时-麝香酮灌胃给药分数为0.7,较冰片(F=0.25)高。
1、对中枢神经系统的作用
1.1 麝香或麝香酮对中枢神经系统的作用,报道不完全一致,作用尚不清楚。麝香水剂、混悬剂静脉注射50mg/kg或侧脑室注射2.5mg/kg,可使安静清醒兔皮质脑电图(EEG)短时间去同步,部分动物拌有行为躁动,处于清醒警戒状态,表明能兴奋大脑皮质增强皮质电活动;麝香水剂对戊巴比妥钠麻醉兔有明显唤醒作用,侧脑室注射比静脉注射更有效,说明麝香可能通过血脑屏障直接作用于中枢神经系统。
1.2 麝香混悬液200mg/kg或麝香酮5mg/kg灌胃2天(4次),可非常显著地缩短戊巴比妥钠的睡眠时间,但对水和氯醛及苯巴比妥钠引起的睡眠时间无显著影响;实验测得,注射戊巴比妥钠后麝香组大鼠脑组织、肝匀浆内及血中戊巴比妥钠浓度显著低于对照组;但对预给硫代乙酰胺大鼠的戊巴比妥钠血浓度无明显影响,证明麝香及麝香酮对戊巴比妥钠的影响是通过刺激肝脏微粒体药物转化酶所致。麝香灌胃0.018-0.03mg/只,能对抗烟碱所致的小鼠惊厥,并降低急性毒性,但却增加莽草、士的宁等的急性毒性;天然麝香酮 0.01-0.05 mg/kg灌胃,使多数大鼠的阳性条件反射潜伏期延长或反应消失。说明香淀粉悬液有对抗小鼠烟碱急性毒性和增士的宁毒性作用。
麝香1.3 香酮亦有与天然麝香相似的对抗烟碱毒性,使小鼠死亡数降低2倍多;增加士的宁毒性,使动物死亡数增加2-7倍。小鼠腹腔注麝香25-100mg/kg;合成麝香酮或天然麝香酮0.02-0.5mg/kg或天然麝香2mg/kg均可缩短环己巴比妥钠100mg/kg或戊巴比妥钠引起的睡眠时间。麝香和麝香酮抗催眠药的作用机制还不完全清楚。大鼠多次灌胃麝香混悬液200mg/kg或麝香酮5mg/kg均能明显地缩短戊巴比妥钠睡眠时间,这并非是直接兴奋中枢,而是由于它们激活肝微粒体药物转化酶作用,加速肝内戊巴比妥钠代谢失活的结果。天然麝香1g/kg或合成麝香酮与天然麝香酮100-500mg/kg可使戊巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间延长。故认为麝香小剂量兴奋中枢,大剂量抑制。麝香对小鼠自发活动未见明显影响,故对中枢无明显兴奋或抑制作用。
1.4 能明显延长小鼠在常压环境下的缺氧存活时间;麝香200mg/kg腹腔注射,能明显延长小鼠在常压环境下的缺氧存活时间,而不减少小鼠的自发活动,大鼠心电图和脑电图同步记录证明,此作用是由于中枢神经系统对缺氧状态的耐受能力提高所致。大鼠EEG和心电图同步记录证明,麝香能显著延长急性呼吸停止后EEG的存在时间,而对心电图存在时间,缺氧心电图出现时间等无显著影响,说明麝香增强中枢神经系统的耐缺氧能力可能是其芳香开窍的理论根据。
1.5 腹腔注射60-200mg/kg对常压缺氧有明显对抗作用,可显著延长小鼠存活时间。另应用大鼠颈上神经节体外培养方法,发现麝香具有促进雪旺细胞分裂和生长作用,提示麝香具有神经胶质成熟因子样作用。
2、对心血管系统的影响
2.1 麝香1mg/kg给予麻醉猫,能使心率加快、血压下降、呼吸频率及深度也有增加;10-4 g/ml浓度能使异丙肾上腺素对猫心脏乳头状肌的收缩作用增加3.8倍,使肾上腺素的作用增加1.5倍,麝香乙醚提取物、天然麝香酮对蟾蜍在体心脏有强心作用。麝香乙醚提取物150μg/kg或300μg/kg 静脉注射,均能引起麻醉狗血压下降和轻度减慢心率,但对心脏动、静脉血氧分压差和冠状静脉窦流量无明显影响,大剂量的作用更明显,并能对抗异丙肾上腺素兴奋心脏的作用。实验还表明,麝香对外周血管中的β-受体并无阻断作用。麝香0.2 mg/ml浓度对培养心肌细胞的自律性有抑制作用,使搏动频率减慢,表现为对心肌α-β-受体不完全竞争性抑制作用,对氯化钙引起的搏动频率加快无影响。
2.2 天然麝香0.5-2mg/ml 可使离体蟾蜍心脏收缩振幅加大,收缩力加强及心输出量增加,而麝香酮0.04-1mg/ml则表现心脏抑制作用,不具有天然麝香的强心作用。最早也有实验表明,合成及天然麝香酮对在体蟾蜍心脏均呈现兴奋作用。因此,麝香具有明显的强心作用,而麝香酮对心脏作用尚未获得一致结果。麝香水混悬液对离体兔冠脉流量以及麝香注射液对狗冠脉流量均无明显变化。麝香水混悬液或水提取物可使离体豚鼠冠脉流量增加1倍,麝香酮对冠脉循环作用亦未取得一致结果,各种麝香酮乳剂均未见增加离体豚鼠冠脉流量。用麝香酮3mg/kg静脉注射);可使狗冠脉流量增加34.8-56.1%,作用持续30分之久。用86Rb测定小鼠心肌营养性血流量,可观察到麝香酮能增加心肌营养性血流量。上述不同的结果,可能与不同动物,制剂或实验条件有关,有待进一步验证。急性动物血压实验表明,麝香制剂静脉注射对麻醉家兔,猫及结扎和未结扎左前降支的麻醉狗均有明显的降压作用。麝香酮对血压的影响,因不同的实验动物而异。可使猫血压升高;使狗血压下降或未见影响。
3、抗炎作用
麝香3.1 抗炎作用:天然麝香混悬液500mg/kg、乙醚提取物65mg/kg或130mg/kg腹腔注射,对巴豆油引起的小鼠耳廓肿胀均有显著抑制作用。麝香水提物不同计量、多种给药方式对大鼠琼脂性关节炎、酵母性关节炎、佐剂型多发性关节炎及棉球肉芽组织增生均有显著抑制作用;对大鼠烫伤性血管渗透性增加、羧甲基纤维素引起的腹腔白细胞游走亦有非常明显的抑制作用;静脉注射麝香多肽粉剂对巴豆油小鼠耳炎症的50%抑制剂量为0.63mg/kg,为氢化可的松作用强度的36倍。麝香水溶物静脉注射80mg/kg,可降低大鼠肾上腺素内维生素C含量,提高外周血皮质酮含量;小鼠切除肾上腺后其抗炎作用消失,而垂体切除后麝香的抗炎作用依然存在,表明其作用直接依赖肾上腺而不需垂体的参与,在戊巴比妥钠诱导的小鼠大脑发生深度抑制情况下,麝香仍有明显的抗炎作用,表明其作用不在中枢神经系统。麝香醇溶性成分甲醇在提取物400-1600μg/ml,可降低兔肾髓质环氧酶活性,使花生四烯酸代谢产物前列腺素E、F的生成量显著减少。麝香对大鼠因注射死结核菌引起的足步水肿有良好的抗炎作用,对大鼠因注入巴豆油导致的肉芽囊肿及甲醛-滤纸球肉芽囊肿均有抗炎作用,后者的半数抑制剂量(ID50)为388mg/kg。还能减少小鼠皮肤毛细血管的通透性,半数抑制剂量(ID50)为4.2mg/kg。
3.2不同剂量麝香水溶性的一系列分离物的抗炎实验结果表明,麝香-51和-65的抗炎强度均为氢化可的松的6倍。麝香乙醚提取物65-130mg/kg和麝香混悬液500mg/kg 腹腔注射对小鼠巴豆油引起的耳部炎症肿胀抑制率分别为29.7-33.7%和 27-29.4%,而氢化可的松12.5mg/kg为39-60%。麝香水提物对小鼠巴豆油耳部炎症,大鼠琼脂性关节肿,酵母性关节肿,佐剂型多发性关节炎均具非常显著的抑制作用。对大鼠烫伤血管渗透性增加。羧甲基纤维素引起的腹腔白细胞游走亦具非常明显的抑制作用。静脉注射麝香1号(为分子量10,000左右的多肽)对巴豆油小鼠耳炎症的50%抑制剂量为0.63mg/kg,为氢化可的松作用强度的36倍,如以克分子剂量相比,则为氢化可的松作用强度的500倍以上。静脉注射麝香水提物对小鼠的半数致死量及95%可信限为848±104mg/kg。麝香水溶物可降低大鼠肾上腺内维生素C含量,提高外周血皮质酮含量,切除肾上腺其抗炎作用消失,但切除垂体其抗炎作用依然存在,说明肾上腺与麝香水溶物的抗炎作用密切相关。麝香水溶物能抑制血小板聚集。提高血浆cAMP水平的这些作用与非甾体抗炎药相似;但麝香水溶物能增强615小鼠免疫溶血反应的作用,提示其可能通过免疫调节而发挥抗炎作用。麝香中所含麝香酮仅在腹腔注射 l00mg/kg 时才有抗炎作用,而从麝香中提取的多肽对巴豆油引起的小鼠耳部炎症的抑制半数有效量为0.63mg/kg,可见麝香酮并非麝香的主要抗炎有效成分。
3.3有报道指出,从麝香分离出的抗炎1号(麝香-65),对巴豆油引起的小鼠耳部炎症的抗炎作用约为氢化可的松的40倍。并证明麝香对炎症全过程。都有不同程度的作用。尤其是炎症早期间中期过渡时效果最明显,具有抑制小鼠毛细血管通透性增加和强大地抑制白细胞游出作用,切除肾上腺则抗炎作用消失。初步肯定麝香水溶性多肽部分是对白细胞游出有抑制作用的成分,其他有效成分对炎症各期的作用是否完全相同,尚不能肯定。麝香0.2mg/ml培养液对离体心肌细胞的自主节律具有抑制作用,使搏动频率减慢,不能减慢由氯化钙引起的心肌细胞傅动频率加快,培养心肌细胞在缺氧缺糖情况下,麝香有加速心肌细胞释放乳酸脱氢酶、琥珀酸脱氢酶、酸性磷酸酶和加速受损细胞死亡等毒性作用。
3.4另据报道,麝香酮虽无强心作用,而麝香的水溶性提取物Mu皮下注射lide具有强心作用,进一步从麝香中分离到的Musclide-A1,有比Musclide和麝香更强的强心作用,Musclide-A和Musclide均能激活豚鼠心肌中蛋白激酶C。麝香对由于血栓引起的缺血性心脏障碍有预防和治疗作用。但麝香对左心室梗塞范围无明显保护作用。
4、对平滑肌的作用
麝香能增强异丙肾上腺素等对气管平滑肌的松弛作用,既能增加异丙肾上腺素等对β-肾上腺素能受体的兴奋作用,而在血管平滑肌及输精管的实验中,证明该品不能增强肾上腺素能的α-效应。麝香醇浸出物对妊娠大鼠、兔及豚鼠的离体子宫均呈兴奋作用,表现为节率性收缩增加、紧张度上升,高浓度则引起痉挛。
5、对某疾病的预防与治疗作用
麝香2mg/kg口服对内毒素引起的血小板数减少有显著的抑制作用,并可使纤维蛋白原液的凝固时间延长,提示对血栓引起的缺血性心脏障碍有预防和治疗的作用。麝香混悬液200mg/kg连续灌胃7天,对醋酸诱发的慢性实验性胃溃疡大鼠疗效。
用麝香水浸膏剂(0.1mg/ml)处理的猫乳头肌及豚鼠气管平滑肌,能增强异丙肾上腺素(ISOP)、肾上腺素(Ad)及对去甲肾上腺素(NA)对它们的舒张作用,其中ISOP最强,Ad次之,NA最弱。单用该浓度的麝香水浸膏对乳头肌及气管平滑肌则无影响,麝香水提取物同样有增加ISOP对家兔心乳头肌的收缩作用,但麝香酮无增强作用。麻醉狗预先静脉注射麝香,再静脉注射ISOP,结果表现血压明显下降,说明麝香对外周血管中的肾上腺素β受体有增强作用。实验还证明,麝香对β受体增强作用并非阻滞肾上腺素a受体的作用所致。故麝香增强ISOP的作用,可以表明对肾上腺素β受体的增强作用,但还不能认为麝香的作用有肾上腺素受体饥制参与,对受体作用有待进一步研究。
7、抗早孕作用
天然麝香对妊娠大鼠、家兔或流产后豚鼠的离体子宫有明显的兴奋作用。可促使子宫收缩力逐渐增强,节律增快,对妊娠后期家兔的子宫作用更为明显。合成麝香酮有类似的效应,小鼠每日皮下注射麝香酮20mg后,在不影响孕鼠的正常生活和健康以及未出现任何神经系统异常情况下,表现有抗着床和抗早孕作用,且随孕期延长,抗孕作用更趋显著。部分注射,麝香酮无效的孕鼠,当第10天剖腹检查时,其胚胎发育正常,这一现象进一步说明,麝香酮的抗孕作用并非动物中毒作用的结果。麝香酮阴道给药后在子宫和卵巢中的分布量比静注或口服有显著增加,并且孕鼠比未孕鼠更为明显。说明麝香酮对在位与妊娠子宫具有一定的吸收专一性,同时阴道给药为抗早孕的适宜给药途径。
8、雄激素样作用
用麝香醚溶性部分每日1mg,麝香酮油剂每日74mg,连用7日,以及从麝香中提出的 3β-羟基-雄烯(5)-17酮,5a-雄烷-3,17-二酮、3β-羟基-17-酮基-5-雄烯-3-醋酯和3β-羟基-17-酮基-5a雄甾烷均能增加去势大鼠前列腺和精囊腺的重量,值得注意的是麝香酮并非为甾体物质,却具有雄激素样作用。
9、对免疫功能的影响
麝香水溶性蛋白对体液免疫和细胞免疫有增强作用。实验观察到麝香对腹腔注射绵羊红细胞免疫小鼠产生抗体灌胃M无抑制作用。似有增强作用。麝香无免疫诱导作用,但在抗原绵羊红细胞存在下,麝香能使实验小鼠脾脏明显增大。
10.、抗肿瘤作用
天然麝香或麝香酮对小鼠艾氏腹水癌,S37及S180的细胞呼吸抑制率,均高于正常小鼠抑制率。国内采用不同给药途径,并选用不同敏感瘤株,天然与合成麝香酮对W256腹水瘤,W256实体瘤,S180肉瘤以及L615小鼠白血病等瘤谱均无明显的抑制作用,从实验结果看,麝香对离体动物癌细胞有破坏作用,对动物肿瘤组织的细胞呼吸有明显抑制作用,而动物体内抗肿瘤实验未能观察到疗效。
11、 其它作用
2%麝香酊的1 :400 稀释液,体外能抑制猪霍乱弧菌,大肠杆菌及金葡菌的生长。麝香水提物能明显提高肾上腺维生素C及血中皮质酮、cAMP、PGE、PGF2a 的含量,并有抑制血小板聚集作用。此外,还有抗蛇毒和抗组胺等作用。[3]
药(毒)理学
静脉注射麝香水提物的小鼠半数致死量为6.0g/kg;麝香酮腹腔注射小鼠半数致死量为290.7±20.76mg/kg,较大剂量出现活动减少;中毒剂量动物出现四肢伏倒、震颤、双目紧闭、呼吸明显抑制及死亡;大鼠腹腔注射该品55.56mg/kg,连续20天,对红细胞和白细胞有一定的影响,且使大鼠的肝脾有一定的增大,边缘厚钝。麝香水剂小鼠腹腔注射的半数致死量 为331.1mg/kg,药量增大至600mg/kg时,可见小鼠竖毛,未见发生特殊毒性反应。另有实验证明,静脉注射麝香水提取物的小鼠半数致死量为6g/kg。麝香酮小鼠静脉注射的半数致死量 为152-172mg/kg,腹腔注射的半数致死量为270-290mg/kg。较大剂量麝香酮可使小鼠四肢伏倒,震颤、闭目,呼吸抑制而死亡,大鼠灌胃麝香60mg/kg,家兔灌胃62mg/kg,连续15日或大鼠灌胃麝香混悬液2g/kg,连续16日,体重、血液、肝、肾均未见异常改变。大鼠腹腔注射27.78mg/kg,体重、各脏器和血象均无亦化,剂量加大一倍,可见肝、脾增大,边缘厚钝,病理组织切片未见异常。狗肌肉注射人工麝香酮注射液400-800mg/kg,连续14日,结果所有动物食欲增加,行动自如,肝、肾功能和血象等均未发现异常。猴每只注身1.2g,连续2日,亦无任何中毒现象,可见麝香和麝香酮毒性都很小。
治疗冠心病心绞痛。用人工麝香以乳糖压成片剂(每片含人工麝香30mg),当心绞痛发作或由冠心病引起胸间、气憋时,取1片服下,疼痛厉害含2片。观察160例,最少含过2次,大多数含过10-20次,部分含过70-80次。
结果如下:
1.与硝酸甘油同样有效,于含后2-5分钟发挥作用者(包括比硝酸甘油作用更快。止痛时间更长者)119例(74.37%)。
2.与硝酸甘油同样有效,但比硝酸甘油作用漫,含后7-10分钟发挥作用者27例(16.88%)。
3.含后止痛效果不如硝酸甘油,有的含2片才有效者6例(3.75%)。
4.无效8例(5%)。副作用:3例对麝香气味有恶心感觉,继续应用即逐步适应,不需停药,未见头痛、头胀、头晕等副作用;合并高血压者未见血压引升高。亦未发现脉搏增速现象,鉴于有30例含后作用较硝酸甘油慢且差,有的含2 片才止痛(但未见任何毒性反应),因此可考虑每片含量增至50mg,或许能提高疗效。
理化鉴别
1. 取细粉,加五氯化锑共研, 香气消失;再加氨水少许共研,香气恢复.
2. 取狭长滤纸条, 悬入该品乙醇提取液中,1小时后取出, 干燥,在紫外灯(365nm)下观察, 上部显亮黄色,中部显青紫色;有时上部及中部均显亮黄色带绿黄色.成分分析研究进展:略
含量测定
色谱条件与系统适用性试验:以苯基(50%)甲基硅酮(OV-17)为固定相, 涂布浓度为2%;社温200℃±10℃.理论板数按麝香酮峰计算应不低于1500.对照品溶液的制备:取麝香酮对照品适量,精密称定, 加无水乙醇制成每1ml含1.5mg的溶液,即得.
供试品溶液的制备:取干燥品0.2g,精密称定, 精密加无水乙醇2ml,密塞, 振摇,放置1小时, 滤过,取滤液, 即得.测定法:分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各2μ1,注人气相色谱仪, 计算,即得.该品按干燥品计算, 含麝香酮(C18H30O)不得少于2.0%.
1.呼吸系统:呼吸细微,不规则,四肢冰冷,颜面发青,昏迷,甚至呼吸停止。
2.泌尿系统:导致急性肾衰竭,无尿,双下肢及面部明显水肿,尿蛋白及尿红细胞明显增加,甚至死亡; 或致慢性肾炎患者病情加重。
3.消化系统:口腔黏膜及咽部糜烂,口内有异物感,牙齿脱落,恶心呕吐,腹痛腹泻。
4.血液系统:鼻衄,牙衄,吐血,便血,尿血及全身广泛性出血点。
5.其他:外用可引起局部组织坏死,糖尿病。
古书选方
①治卒中风:青州白丸子,入麝香同研碎为未,生姜自然汁调灌之,如牙紧,、可自鼻中灌入。(《魏氏家藏方》)
麝香②治中风不醒:麝香10克。研未,入清油100克,和匀灌之。(《济生方》)
③治痰迷心窍:麝香0.5克,月石、牙皂。明矾、雄精各5克。上共研匀,密贮,每服2.5克。(《疡科遗编》)
④治中恶客忤垂死:空青50克(细研),麝香0.5克(细研),朱砂50克(细研,水飞过),雄黄25克(细研)。上药相和,研令匀,每服以醋一合、汤一台柏和,调散2.5克,不计时候服之,须臾即吐为效,(《圣惠方》)
⑤治小儿诸痫潮发,不省,困重:白僵蚕(汤洗,焙黄为未)25克,天竺黄0.5克(细研),真牛黄5克(别研),麝香(研)、龙脑(研)各2.5克。上拌研匀细,每服2.5克,生姜自然汁调灌服,无时。(《小儿卫生总微论方》白金散)
⑥治肾脏积冷,气攻心腹疼痛,频发不止:麝香25克(细研),阿魏25克(面裹偎,面熟为度),干蝎1.5克(微炒),桃仁五十枚(鼓炒微黄)。上药捣罗为未,炼蜜和九,如绿豆大,每服不计时候,以热酒下二十丸。(《圣惠方》庸香丸)
⑦治厥心痛:麝香(别研,每汤成旋下),木香50克(挫),桃仁(麸炒)三十五枚,吴茱萸(水浸一宿,炒干)50克,槟榔(煨)三枚。上五味,除麝香、桃仁外,粗捣筛,入桃仁,再同和研匀。每服15克,水半盏,童子小便半盏,同煎至六分,去滓,入麝香未2.5克,搅匀温服,日二服。(《圣济总录》麝香汤)
⑧治跌打气闭:牙皂、北细辛、南星、冰片、麝香等分,为未,吹鼻。(《医钞类编》吹药方)
⑨治痈疽发背及诸恶疮,去恶肉:麝香、雄黄、矾石、简茹(一作‘真朱’)备50克。上四味治下筛,以猪膏调如泥涂之,恶肉尽,止,却敷生肉膏。(《千金方》麝香膏)
⑩治鼠瘘:麝香(研)、雌黄(研)。上二味等分,并为散,取虾蟆背白汁和涂疮孔中,日一度。(《古今录验方》)
(11)治小儿疳,常渴,饮冷水不休:麝香0.5克,人中白0.5克。上药都研令细,以蒸饼和丸,如麻子大。一、二岁儿,每服煎皂英汤下二丸,空心、午后备一服。更量儿大小,以意加减。(《圣惠方》麝香丸)
(12)治牙痛:麝香大豆许,巴豆一粒,细辛未25克,上药同研令细,以枣瓤和丸,如粟米大。以新绵裹一丸,于痛处咬之,有涎即吐却,有至孔即纳一丸,(《圣惠方》麝香丸)
(13)治牙齿动摇 龈腭宣露 骨槽风毒 宣蚀溃烂 不能入食者:胆矾10克 雄黄10克 麝香5克(别研) 龙骨5克.上药研令极细.每用一字 以鹅毛蘸药扫患处 日用一、二次.若小儿走马疳 唇龈蚀烂者 先泡青盐汤洗净 后用新绵拭干掺药.(《杨氏家藏方》麝香雄矾散)
(14)治脓耳 定疼痛:蝎梢七枚(烧干取末) 坯子燕脂2.5克(别研)乳香一字(别研) 麝香2.5克(别研).上件并研令匀.每用以斡耳子挑少许入耳中 日夜三、四次.(《杨氏家藏方》麝红散)
(15)治妇人阴疮:麝香少许 杏仁不以多少烧存性.上为细末.如疮口深 用小布袋子二个 盛药满紧口 临上药时炙热 安在阴内.(《宣明论方》麝香杏仁散)
各家论述
1.《本经》:主辟恶气,温疟,痫痉,去三虫。
2.《别录》:疗中恶,心腹暴痛,胀急痞满,风毒,妇人破产,堕胎,去面黔,目中肤翳。
3. 陶弘景:疗蛇毒。
4.《药性论》:除心痛,小儿惊痫、容许,镇心安神,以兰门了一粒,细研,热水灌下,止小便利。能蚀一切州沧脓。
5.《日华子本草》:杀脏腑虫,制蛇、蚕咬,沙虱、溪、瘴毒,吐风痰。纳子宫暖水脏,止冷带疾。
6.《仁斋直指方》:能化阳通胰理。能引药透达。
7.王好古:疗鼻室不闻香臭。
8.《纲目》:通诸窍,开经络,透肌骨,解酒毒,消瓜果食积。治中风,中气,中恶,痰厥,积聚症瘕。
9.《本草正》:除一切恶疮痔漏肿痛,脓水腐肉,面墨斑疹。凡气滞为病者,俱宜用之。若鼠咬、虫咬成疮,以麝香封之。
10.《本草备要》:治耳聋,目翳,阴冷。
古籍摘要
1.《神农本草经》:“主辟恶气……温疟,蛊毒、痫至,去三虫。”
2.《名医别录》:“中恶,心腹暴痛胀急,痞满,风毒,妇人产难,堕胎,去面黾,目中肤翳。”
3.《本草纲目》:“通诸窍,开经络,透肌骨,解酒毒,消瓜果食积,治中风、中气、中恶、痰厥、积聚症瘕。”“盖麝走窜,能通诸窍之不利,开经络之壅遏,若诸风、诸气、诸血、诸痛,惊痫、症瘕诸病,经络壅闭,孔窍不利者,安得不用为引导以开之通之耶?非不可用也,但不可过耳”。
营养知识
麝香为鹿科动物林麝、马麝、原麝等成熟雄体香囊中的干燥分泌物。亦有人工合成者,根据不同的取香方式分为毛壳麝香或毛香和麝香仁两种。
1. 毛壳麝香为扁圆形或类椭圆形的囊状体,直径3至7厘米,厚2至4厘米。开品面微突起,皮革质,棕褐色,密生魄或灰棕色短毛,从俩侧围绕中心排列,中间有一小囊孔,直径1至3毫米。另一面为棕褐色略带紫的皮膜,微皱缩小,质松有弹性,剖开后可见棕褐色中层皮膜,半透明,内层皮膜呈棕色内含颗粒或粉末状的麇香全和少量细毛及脱落的内层皮膜(习称“根皮”)。
2. 麝香仁野生得质柔,油润,疏松,其中颗粒状者习称“当门子”,呈不规则因圆球形或颗粒状,表面多为紫褐色,油润光亮,微有麻纹,断面深棕色或黄棕色;粉末状者多呈棕褐色或黄棕色,并有少量脱落的内层皮膜和细毛。饲养者呈颗粒状、短条状或不规则团块,表面不平,紫黑色或深棕色,显油性,微有光泽,并有少量毛和脱落的内层皮膜,香气浓烈而特异,味向夹带,微苦带咸。
麝香补充信息:
炮制:取原药材,除去囊壳,取出麝香仁,除去杂质,研细。炮制后贮干燥容器内,密闭,置阴凉干燥处,防潮,防蛀。
麝香适合人群:
虚脱症禁服。
该品堕胎,孕妇禁内服外用。
麝香食疗作用:
麝香味辛,性温;归心、肝、脾经;香烈窜散,可升可降
具有开窍醒神,活血散结,止痛消肿,催生下胎的功效
主治热病神昏,中风痰厥,气郁暴厥,中恶昏迷,血瘀经闭,痛经,积聚,心腹暴痛,风湿痹痛,跌打损伤,痈疽恶疮,喉痹,口疮,牙疳 ,虫蛇咬伤,难产,死胎,胞衣不下。
麝香食物相克:
用麝香,禁食大蒜。
麝香做法指导:
1. 热闭神昏者,可与犀角(水牛角代)、牛黄等配伍。
2. 血瘀经闭、痛经者,可与桃仁、红花、川芎等配伍。
3. 寒凝血瘀所致心痛者可与吴茱萸、木香、桃仁等配伍。
《本草纲目》曰:“麝之香气远射,故谓之麝。麝生中台山谷及益州雍州山中,春分取香,生者益良。麝产麝香分三等,一等为生香,也称遗香,第二等为脐香,第三等为心结香。”
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