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本品呈半球形,直径3~5cm。外果皮棕褐色或褐色,有颗粒状突起,突起的顶端有凹点状油室;有明显的花柱残迹或果梗痕。切面中果皮黄白色,光滑而稍隆起,厚0.4~1.3cm,边缘散有1~2列油室,瓤囊7~12 瓣,少数至15瓣,汁囊干缩呈棕色至棕褐色,内藏种子。质坚硬,不易折断。气清香,味苦、微酸。
枳壳:除去瓤、核,洗净,稍浸,捞出,润软,以手能捏对折为度,切片,晾干。
炒枳壳:取麸皮撤于热锅内,侯色黄冒烟时,加入枳壳片,炒至淡黄色,取出,筛去麸皮,放凉。(每枳壳片100斤,用麸皮10斤)
①治五积六聚,不拘男妇老幼,但是气积,并皆治之:枳壳三斤,去穰,每个入巴豆仁一个。合定扎煮,慢火水煮一日,汤减再加热汤,勿用冷水,待时足汁尽去巴豆,切片晒干,勿炒,为末,醋煮面糊丸,梧子大。每服三、四十丸,随病汤使。(《秘传经验方》)
②治伤寒呃噫:枳壳半两(去穰,麸炒黄),木香一钱。上细末。每服一钱,白汤调下。未知,再与。(《本事方》)
③顺气止痢:甘草(炙)六钱,枳壳(炒)二两四钱。上为细末。每服一钱,空心拂汤点服。(《婴童百问》宽肠枳壳散)
④治远年近日肠风下血不止:枳壳(烧成黑灰存性,为细末)五钱,羊胫炭(为细末)三钱。和令匀,用米饮一中盏,调下,空心腹,再服见效。(《博济方》乌金散)
⑤治大便下血:枳壳二钱,乌梅肉三钱,川黄连五分。共研细末,饭前开水冲下,分二次服。(《青海省中医验方汇编》)
⑥治产后生肠不收:枳壳二两。去穰煎汤,温浸良久即入。(《经验方》)
⑦治子宫脱垂:枳壳五钱,蓖麻根五钱。水煎兑鸡汤服,每日二次。或枳壳五钱,升麻一钱。水煎服。(《草医草药简便验方汇编》)
⑧治小儿因惊气吐逆作搐,痰涎壅塞,手足掣ZHONG,眼睛斜视:枳壳(去穰,麸炒)、淡豆豉等分。为末,每服一字,甚者半钱,急惊,薄荷自然汁下,慢惊,荆芥汤入酒三、五点下;日三服。(《小儿痘疹方论》不惊丸)
⑨治小儿秘涩:枳壳(煨,去穰)、甘草各一钱。以水煎服。(《全幼心鉴》)
⑩治风疹痒不止:枳壳三两,麸炒微黄,去瓤为末。每服二钱,非时,水一中盏,煎至六分,去滓服。(《经验后方》)
⑿治小儿软疖:大枳壳一个,去白,磨口平,以面糊抹边,合疖上,自出脓血尽,更无疤痕也。(《世医得效方》)
【鉴别】 (1) 本品粉末黄白色或棕黄色。中果皮细胞类圆形或形状不规则,壁大多呈不均匀增厚。果皮表皮细胞表面观多角形、类方形或长方形,气孔近环式,直径16~34μm,副卫细胞5~9个;侧面观外被角质层。汁囊组织淡黄色或无色,薄膜状,表面观表皮细胞狭长、皱缩,并与下层细胞交错排列。草酸钙方晶存在于果皮和汁囊细胞中,呈斜方形、多面体形或双锥形,直径3~30μm。螺纹、网纹导管和管胞细小。
(2) 取本品粉末0.5g,加甲醇10ml,加热回流10分钟,滤过,取滤液1ml,加四氢硼钾约5mg,摇匀,加盐酸数滴,溶液显樱红色至紫红色。
照高效液相色谱法(附录Ⅵ D)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;乙腈-水(21.5:80.5)(用磷酸调节pH值至3)为流动相;检测波长为283nm。理论板数按柚皮苷峰计算应不低于2000。
对照品溶液的制备 精密称取减压干燥至恒重的柚皮苷对照品15mg,置50ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,精密量取5ml,置25ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,即得(每1ml中含柚皮苷60μg)。
供试品溶液的制备 取本品粗粉约0.2g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加甲醇50ml,密塞,称定重量,加热回流1.5小时,放冷,密塞,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,精密量取续滤液10ml,蒸干,残渣加水3~5ml使溶解,放冷,通过聚酰胺柱(50~80目,2g,内径1.8cm,湿法装柱),以水25ml洗脱,弃去水液,再用甲醇50ml洗脱,收集洗脱液,转移至50ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,用微孔滤膜(0.45μm)滤过,取续滤液,即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各20μl,注入液相色谱仪,测定,
即得。
本品含柚皮苷(C27H32O14)不得少于4.0%。
1.对气管平滑肌的作用:辛弗林有较强的扩张气管和支气管的作用。麻醉猫静脉注射可完全对抗组胺所引起的支气管收缩,对豚鼠离体气管亦有同样的作用。
2.抗血球凝集作用:大鼠服用枳壳中成分川陈皮素,有抑制血小板的凝集作用,对大鼠有明显的抗血栓形成作用,3.2mg/kg 的剂量明显比肝素(132单位/kg)的作用为强。
3.抗癌作用:川陈皮素对鼻咽癌KB细胞的半数有效量 为3-28μg/ml,体内对小鼠Lewis肺癌和瓦克癌瘤256亦有效。
4.抗炎、抗真菌作用:川陈皮素用Ungar法测得抗炎的ED25为20mg/kg,抗炎强度为50单位/g。对DeuterophomaTCMLIBacheiphila真菌有较强的抑制作用。
5.对子宫的作用:枳壳煎剂对未孕及已孕的兔离体子宫、在位子宫和未孕兔的子宫瘘均有明显的兴奋作用,能使子宫收缩节律增加。但对小鼠离体子宫不论已孕或未孕部分起抑制作用。
炮制品的药理作用:
麸炒枳壳水煎液对兔离体肠管的抑制作用离体子宫的兴奋作用以及对小鼠胃肠蠕动的作用与生品枳壳相似,但作用强度较生品和缓。提示枳壳经麸炒后,可降低或除去刺激性强的有害成分,而保留其有效成分。
1.对心血管系统的作用:
枳壳中所含的N-甲基酪胺增加冠脉流量和肾血流血,降低心肌氧耗量和明显的利尿作用。麻醉犬静脉注射0.02-0.5mg/kg,均呈升压效应,剂量大,升压明显。静脉灌注每分钟0.2mg/kg,;肾血流量增加75%,尿量增加一倍。有很强的诱发心肌节律的作用,其强度与肾上腺素相当,而比多巴胺和辛弗林强。枳壳中所含的辛弗林为肾上腺素 a-受体兴奋剂,对心脏B-受体也有一定的兴奋作用。有收缩血管,产生升高血压的作用。
2.对心、脑、肾等血流量的影响:
麻醉犬静脉注射枳实注射液(每1ml=4g生药)1ml/kg,有显著的增加脑血流量的作用。注射后脑血流量平均增加82.6±20.56ml/100g 脑重/分钟(P<0.01)。平均增加数相当于注射前脑血流量的86.4%。脑血管阻力指数平均降低0.428±0.12(P<0.01),有显著降低脑血管阻力的作用。静脉滴注1.5ml/kg 对脑血流量的影响不明显。麻醉犬静脉注射枳实注射液1.5ml/kg有显著的增加肾血流量的作用,平均增加64.5±9.4ml/100g肾重/分钟(P<0.01),平均增加数相当于注射前肾血流量的53.9%,肾血管阻力指数平均降低0.519±0.176(P<0.05),有显著的降低肾血管阻力的作用,但同样剂量静脉滴注则作用不明显。上述剂量静脉注射后在血压升高的同时,股动脉血流量均减少,平均减少量为用药前的41.3%,血管阻力亦增加。
3.利尿作用:
犬静脉注射枳实注射液和N-甲基酪胺都有明显增加尿量的作用,同时血压与肾血管阻力明显增高。其利尿作用可能是通过抑制肾小管重吸收等其他作用而产生。另有研究认为枳实通过强心收缩肾血管,增高滤过压而发挥排钠利尿作用。
4.对胃肠平滑肌的作用:
枳实煎剂对小鼠离体肠管部分呈抑制作用,而兔离体肠管则全部表现抑制。此作用可被乙酰胆碱所拮抗。但给胃痿及肠痿的犬灌胃100%枳实后却有兴奋作用,能使胃肠运动收缩节律增加。给犬灌胃100%浓缩枳实液1ml/kg,可见小肠消化间期综合肌电的周期和Ⅰ相时程缩短,Ⅱ相时程延长。表明枳实有增强小肠平滑肌紧张程度和位相性收缩功能。
5.对子宫平滑肌的作用:
枳实煎剂对未孕及已孕的兔离体子宫、在位子宫和未孕兔的子宫痿均有明显的兴奋作用,能使子宫收缩节律增加。但对小鼠离体子宫不论已孕或未孕部分起抑制作用。
6.抗变态反应的作用:
枳实的热水溶性冻干的浸膏用于大鼠被动皮肤过敏反应(PCA)试验,100-3200mg/kg静脉注射,具有明显抑制能力。体外检测对大鼠腹膜肥大细胞释放组胺的能力亦显示较强的抗过敏活性,其主要有效成分为蜜桔黄素、柑桔黄酮和3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮。
1.酸橙果实含检皮甙(hesperidin),新橙皮甙(neohesperidin),油皮甙(naringin),辛弗林(synephrine),N-
甲基酪胺(N-methyltyramine)。果实未成熟时含柚皮甙,野漆树甙(rhoifolin),忍冬甙(lonicerin),新橙皮甙,在果实成熟时新橙皮甙消失。另有报道果皮还含川陈皮素(nobiletin)即5,6,7, 8,3’,4'-六甲氧基黄酮(5,6,7,8,3’,4'hexamethoxy flavone),橙皮甙,5,6,7,8,4'-五甲氧基黄酮(5,6,7,8,4'-pentamethoxy flavone)即福橘素
(tangeritin)、5,7,4'-三甲氧基黄酮(5,7,4'-TCMLIBimethoxy flavone)、5,6,7,3',4'-五甲氧基黄酮即甜橙素(sinensitin)、5,7,8,4'-四甲氧基黄酮(5,7,8,4'-teTCMLIBamethoxy flavone)及5,7,8,4'-五甲氧基黄酮。种子含柠檬苦素类(limonoids):宜昌橙苦素(ichangin),去乙酸闹米林(deacetyl nomilin),柠檬苦素(limonin),闹米林
(nomilin),黄柏酮(obacunone),去乙酰闹米林酸(deacetylnomilinic acid),异柠檬尼酸(isolimonic acid),闹米林酸(nomilinic acid)及它们的17-β-D-葡萄糖甙,还含19-羟基去乙酰闹米林酸-17-β-D-葡萄糖甙(19-hydroxydeacetylnomilinic acid-17-β-D-
glucoside)。
2.甜橙果实含油皮素-7-芸香糖甙(naringenin-7-ruti-noside)即柚皮芸香甙(narirutin),异樱花素-7-芸香糖甙(isosaku-ranetin-7-rutinoside),圣草枸楷甙(eriociTCMLIBin),柚皮素-4'-葡萄糖
甙-7-芸香糖甙(naringenin-4’-glucoside-7-rutinoside),辛弗林,
N-甲基酪胺。果皮含橙皮甙、柚皮甙,柑属甙(ciTCMLIBusin)A、B、C,松柏甙
(coniferin),丁香甙(syringin),去氢二松柏醇-4-β-D-葡萄糖甙
(dehydrodiconiferyl alcohol-4-β-D-glucoside),2”-O--β-木糖基牡荆素(2”-O-β-xylosylvitexin),3-羟基-5,6,7,8,3’,4'-六甲氧基黄酮-3β-葡萄糖甙(3-hydroxy-5,6,7,8,3',4'-hexamethoxyflavone-3β-glucoside)即川陈皮素-3-O-β-葡萄糖甙(nobiletin-3-O-β-glucoside),3,8-二葡萄糖基芹菜素(3,8-di-C-glucosylapigenin),3,8-二葡萄糖基香叶木素(3,8-di-C-glucosyldiosmetin),反香苇醇-6β-吡喃葡萄糖甙(TCMLIBans-carveol-6β-glucopyranoside),a-松油醇-8-β-D-吡喃葡萄糖甙(a-terpineol-8-β-D-glucopyranoside),9-羟基芳樟醇-9β-吡喃葡萄糖甙(9-hydroxylinalool-9-β-glucopyranoside),催吐萝芙木醇-9-O-D吡喃葡萄糖甙(vomifoliol-9-O-β-D-
glucopyranoside),柚皮芸香甙等甙类。还含福橘素,)川陈皮素,5,7,4'-三甲氧基黄酮,5,7,3',4’-四甲氧基黄酮及5,7,8,3’,4’-五甲氧基黄酮,柑属环肽(ciTCMLIBusin)Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ。
3.桐橘果实含橙皮甙,柚皮甙,新橙皮甙,枳属甙(poncirin),棕榈酸(palmitic acid),硬脂酸(stearoc acid),油酸
(oleic acid),亚油酸(linoleic acid),亚麻酸(linolenic acid),辛
弗林,N-甲基酪胺。未成熟果实含构橘香豆精(poncimarin),异枸橘香豆精(iso-
poncimarin),7-牻牛儿醇基香豆精(7-geranyloxycoumarin)即葡萄内酯(aurapten),6-甲氧基葡萄内酯(6-methyoxyaurapten),香柑内酯(bergapten)、欧前胡内酯(imperatorin)。种子含异茴芹香豆精(isopimpinellin),栓翅芹内酯(prangenin)即独活内酯(heraclenin),栓翅芹内酯水合物(prangeninhydrate),香柑内酯,欧前胡内酯,葡萄内酯,6-甲氧基葡萄内酯及柠檬苦素,去乙酸闹米林,宜昌橙苦素,去乙酸闹米林酸,异柠檬尼酸等柠檬苦素类似物。
果皮含挥发油(0.469%),其成分有a-蒎烯(a-pinene),β-蒎烯,月桂烯(myrcene),柠檬烯(limonene),樟烯(camphene),γ-松油烯(γ-terpinene),对聚伞花素(p-cymene)及丁香烯(caryophyllene)。
功效
理气宽胸;行滞消积
考证
出自《雷公炮炙论》
科属分类
N-甲基酪胺的盐酸盐,静脉注射的半数致死量 33.9mg/kg。辛弗林重酒石酸盐鼠皮下注射给药的半数致死量为800mg/kg。
枳实毒性小,麻醉犬于30分钟内静脉注射累积量达2g/kg,未见严重反应。少数动物大量用药后有胃肠膨胀及大量流涎现象。枳实注射液小鼠静脉注射的半数致死量为71.8±6.5g/kg。枳实热甲醇提取物用Ames法进行诱变试验,发现对TA98株S-9Mix(-)有致死作用。
各家论述 1.张元素:凡气刺痛用枳壳,看何经分以引经药导之。破滞气亦用枳壳,高者用之,然能损胸中至高之气,止可二、三服而已。
2.王好古:枳壳主高,枳实主下,高者主气,下者主血,故壳主胸膈皮毛之病,实主心腹脾胃之病,大同小异。朱肱《活人书》言治痞,宜先用桔梗枳壳汤,非用此治心下痞也,果知误下,气将陷而成痞,故先用此,使不致于痞也,若已成痞而用此,则失之晚矣,不惟不能消痞,反损胸中之气,先之一字有谓也。
3.《纲目》:枳实、枳壳,气味功用俱同,上世亦无分别,魏、晋以来,始分实、壳之用。洁古张氏,东垣李氏,又分治高治下之说。大抵其功皆能利气,气下则痰喘止,气行则痞胀消,气通则痛刺止,气利则后重除,故以枳实利胸膈,枳壳利肠胃,然张仲景治胸痹痞满,以枳实为要药,诸方治下血痔痢,大肠秘塞,里急后重,又以枳壳为通用,则枳实不独治下,而枳壳不独治高也。盖自飞门至魄门,皆肺主之,三焦相通,一气而已,则二物分之可也,不分亦无伤。《杜壬方》载瘦胎饮,张洁古《活法机要》改以枳术丸日服,令胎瘦易生,谓之束胎丸。而寇宗爽《衍义》言,胎壮则子有力易生,令服枳壳药,反致无力,兼子亦气弱难养,所谓缩胎易产者,大不然也。以理思之,寇氏之说,似觉为优,或胎前气盛壅滞者宜用之,所谓八、九月胎必用枳壳、苏梗以顺气,胎前无滞,则产后无虚也。若气禀弱者,即大非所宜矣。
4.《本草经疏》:枳壳,气味所主,与枳实大略相同。但枳实形小,其气全,其性烈,故善下达;枳壳形大,其气散,其性缓,故其行稍迟,是以能人胸膈肺胃之分及入大肠也。其主风痒麻痹,通利关节,止风痛者,盖肺主皮毛,胃主肌肉,风寒湿入于二经,则皮肤瘙痒,或作痛,或麻木,此药有苦泄辛散之功,兼能引诸风药入于二脏,故为治风所需,风邪既散,则节自然通利矣。其疗劳气咳嗽,背膊闷倦者,盖亦指风寒郁于上焦,则肺气滞而为闷倦咳嗽。《经》曰:肺苦气上逆,急食苦以泄之,枳壳味苦,能泄至高之气,故主之也。又肺与大肠为表里,风邪入肺,则并入大肠,风热相搏而为肠风下血,苦寒下泄之气,则血热清而风自除矣。其主散留结胸膈痰滞,逐水,消胀满,安胃诸证,悉与枳实相同,第其气稍缓耳。今世多用以治妇人胎气不安,或至八、九月为易产之剂,动辄资用,殊不知妇人怀孕,全赖气血以养胎,气血充足则胎自易产,且娠妇至八、九月精神困倦,四肢软弱,饮食减少,动息喘促,何莫非虚弱之症,而更用此耗散之药耶?
5.《本草思辨录》:枳壳,乃枳实之老而壳薄者。既名枳壳,须去穰核用之,壳、实古原不分,性用亦无少异。若治胸膈痞塞,枳壳较枳实少胜。然何如似枳实协辛温轻扬之橘皮、桂枝,为奏功尤大乎。惟《本经》主大风在皮肤中如麻豆苦痒,除寒热结,则惟去穰核之枳壳为宜。盖痒为风,寒热结为痹,于皮肤中除风痹,用枳实则易里,难与枳壳争能。此《证类本草》枳壳所纺主风痒麻痹也。
采收和储藏
7月下旬至8月上旬,果实近成熟时采摘,大培品未成熟的果实。
1.酸橙 常绿小乔木。枝三棱形,有长刺。叶互生;叶柄有狭长形或狭长倒心形的叶翼,长8-15mm,宽3-6mm;叶片革质,倒卵状椭圆形或卵状长圆形,长3.5-10cm,宽1.5-5cm,先端短而钝,渐尖或微凹,基部楔形或圆形,全缘或微波状,具半透明油点。花单生或数朵簇生于叶腋及当年生枝条的顶端,白色,芳
香;花萼杯状,5裂;花瓣5,长圆形;雄蕊20以上;子房上位,雌蕊短于雄蕊,柱头头状。柑果近球形,熟时橙黄色;味酸。花期4-5月,果期6-11月。
2.甜橙 常绿小乔木,高3-8m。树冠圆形,分枝多,无毛,有刺或无刺,幼枝有棱角。叶互生,单身复叶;叶柄长0.6-2cm,叶翼狭窄,宽2-3mm,顶端有关节;叶片质较厚,椭圆形或卵圆形,长6-12cm,宽2.3-5.5cm,先端短尖或渐尖,微凹,基部阔楔形或圆形,波状全缘,或有不明显的波状锯齿,有半透明油腺点。花1至数朵簇生叶液,白色,有柄;花萼3-5裂,裂片三角形;花瓣5,舌形,长约1.5cm,宽约7mm,向外反卷;雄蕊19-28,花丝下部连合成5-12束,雌蕊1,子房近球形,10-13室,柱头头状,花柱细,不脱落。柑果扁圆形或近球形,直径6-9cm,橙黄色或橙红色,果皮较厚,不易剥离,瓤囊8-13,果汁黄色,味甜。种子楔状卵形,表面平滑。花期4月,果熟期11-12月。
功效分类
性状鉴别 果实呈半球形,直径3-5.5cm。外皮绿褐色或棕褐色,略粗糙,散有众多小油点,中央有明显的花柱基痕或圆形果柄痕。切面中果皮厚0.6-1.2cm,黄白色较光滑,略向外翻,有维管束散布,边缘有棕黄色油点l-2列。质坚硬,不易折断,瓤囊7-12瓣,少数至15瓣,囊内汁胞干缩,棕黄色或暗棕色,质软,内藏种子。中轴坚实,宽5-9mm,黄白色,有一圈断续环列的维管束点。气香,味苦、微酸。以外果皮色绿褐、果肉厚、质坚硬、香气浓者为佳。
显微鉴别 果皮横切面:表皮细胞1列,较小,外被角质层,有气孔。
中果皮薄壁细胞壁不均匀增厚,有较大细胞间隙,外侧有的细胞含草酸钙方晶,长至35μm;油室不规则排列成1-2列,卵圆形或长圆形,径向长325-1560μm,切向长260-715μm;维管束纵横散布。内侧细胞多切向延长,排列紧密。
粉末特征:灰黄色。①果皮表皮细胞多角形或不规则长方形,长7-20μm;气孔类圆形,直径17-27μm,副卫细胞5-8个。②中果皮细胞形状不一,壁不均匀增厚,厚7-17μm(不加热测量)。③草酸钙结晶斜方形、菱形或多面形,长6-35μm,多存在于表皮层以下及瓤囊薄壁组织中。④导管及管胞主为螺纹,稀有网纹导管,直径至17μm。⑤汁囊组织淡黄色或无色,薄膜状,表面观表皮细胞狭长、皱缩,并与下层细胞交错排列。③油室碎片可见。
1.生用气锐,炒用力缓。
2.枳壳与枳实,本为一物,功效相近,然枳实小则性苦而速,枳壳大则性和而缓,是以气在胸中,则用枳壳,气在胸下,则用枳实,气滞则用枳壳,气坚则用枳实,此同中有异。
性味
苦;酸;性微寒
理化鉴别 (1)取本品粉末0.2g,置试管中加乙醇5ml,在沸水上煮沸3min,取上清液,加盐酸2滴,镁粉适量,置沸水浴中加热数分钟,溶液即显红色。(检查黄酮类化合物)
(2)取本品粉末0.5g,加甲醇10ml,加热回流10min,滤过。取滤液1ml,加四氢硼钾约5mg,摇匀,加盐酸数滴,溶液显樱红色呈紫红色。(检查二红黄酮类)
(3)薄层色谱取本品粉末1g,加甲醇5ml,冷浸48h以上,滤过,滤波作供试液;另取对羟基福林(辛弗林)作对照品。
分别点样子同一硅胶G薄层板上,以氯仿-丙酮-乙醇-氨水(5:3
:1.5:0.5)展开20cm。喷茚三酮(茚三酮0.1g,溶于乙酸2.5ml和正丁醇47.5ml),在105℃烤5min。供试液色谱中在与对照品色谱相应的位置上显相同的红色斑点。
商品规格 一等:横切对开,呈扁圆形。直径3.5cm以上,肉厚0.5cm以上。表面绿褐色或棕褐色,有颗粒状突起。切面
黄白色或淡黄色,肉厚,瓤小。质坚硬。气清香,味苦徽酸。二等:肉薄。直径2.5cm以上,肉厚0.35cm以上,余同一等。
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